Тирзепатид е синтетичен двоен инкретинов агонист, коактивиращ GLP-1 и GIP рецепторите чрез единична пептидна молекула. Разработен от Eli Lilly под кодовото наименование LY3298176, той представлява значителен напредък спрямо GLP-1 монотерапията поради уникалния си двоен механизъм.
Защо двойният агонизъм е различен от GLP-1 монотерапията?
GIP (Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide) е вторият основен инкретин, секретиран от K-клетките в дуоденума. Докато GLP-1 потиска глюкагона и забавя стомашното изпразване, GIP действа предимно в бета-клетките на панкреаса и в адипоцитите. Комбинирането им в единна молекула произвежда синергичен инсулинотропен ефект.
• GLP-1 компонент: Глюкозо-зависима инсулинова секреция + глюкагон потискане + централна ситост
• GIP компонент: Бета-клетъчна потенциация + адипоцитен липиден метаболизъм + костна минерална плътност
• Синергия: Двойното таргетиране произвежда по-изразен метаболитен отговор отколкото GLP-1 самостоятелно
SURPASS клинична програма
Клиничната програма SURPASS е сред най-обширните в историята на инкретиновата фармакология. Проучването SURPASS-2 (Frias et al., 2021, NEJM) директно сравнява тирзепатид с семаглутид при участници с нарушен глюкозен метаболизъм, документирайки значимо превъзходство на двойния агонист.
Проучването SURMOUNT-1 оценява ефекта на тирзепатид при участници без диабет, постигайки резултати, надхвърлящи историческите показатели за метаболитна редукция при фармакологична интервенция.
Ключови референции:
1. Frías JP et al. (2021). NEJM. PMID: 34170647
2. Jastreboff AM et al. (2022). NEJM. PMID: 35658024
3. Nauck MA et al. (2021). Nat Rev Endocrinol. PMID: 33293672
Изследователски приложения
• Двойна инкретинова рецепторна фармакология
• Сравнително моделиране GLP-1 моно- срещу двоен агонизъм
• Адипоцитен метаболизъм и липидна динамика
• Бета-клетъчна функция и инсулинова секреция
Разгледайте Тирзепатид 10mg StabPen™ в StabPen™ формат
Swisskom предлага Тирзепатид 10mg StabPen™ в предварително стабилизиран StabPen™ формат — ≥99% HPLC чистота, Certificate of Analysis за всяка партида, доставка в студена верига. Готов за незабавна изследователска употреба без реконституция.
Отказ от отговорност: Тази статия е предназначена единствено за образователни и научни цели. Описаните съединения са изследователски пептиди, предназначени само за in vitro употреба от квалифицирани специалисти. Не са одобрени за употреба от хора. Swisskom не прави терапевтични или медицински твърдения.