Меланотан II: Меланокортиновата Рецепторна Фармакология

Меланотан II е циклен лактамов аналог на алфа-меланоцит стимулиращия хормон (α-MSH), разработен от Hruby et al. в Университета на Аризона. Цикличната структура чрез лактамна връзка и D-Phe заместването на позиция 7 осигуряват значително по-висок рецепторен афинитет и метаболитна стабилност спрямо нативния α-MSH.

Меланокортиновата рецепторна система

Меланотан II е неселективен агонист при четири от петте меланокортинови рецептора:

MC1R (меланоцити): Активира cAMP/PKA/MITF пътя → повишено производство на еумеланин → потъмняване на кожата

MC3R (хипоталамус, периферия): Участие в енергийния хомеостаз и противовъзпалително

MC4R (хипоталамус): Регулация на апетита и енергийния баланс — ключова мишена в метаболитните изследвания

MC5R (екзокринни жлези): Регулация на екзокринната секреция

Научни изследвания

Hadley & Dorr (2006) публикуват обширен обзор в Peptides, анализирайки развитието на меланотропните пептиди от нативния α-MSH до циклените аналози, включително Меланотан II, и документирайки структурно-активностните взаимоотношения.

Dorr et al. (1996) в Journal of Investigative Dermatology описват ранните клинични изпитания с Меланотан II, установявайки дозозависима меланогенеза и документирайки фармакологичния профил.

Ключови референции:

1. Hadley ME & Dorr RT (2006). Peptides. PMID: 16750569

2. Dorr RT et al. (1996). J Invest Dermatol. PMID: 8841797

Изследователски приложения

MC1R, MC3R, MC4R, MC5R рецепторна фармакология

Меланогенеза и еумеланин биосинтеза

MC4R-медиирана регулация на апетита

Структурно-активностни изследвания на меланокортинови аналози

Разгледайте Меланотан II 10mg StabPen™ в StabPen™ формат

Swisskom предлага Меланотан II 10mg StabPen™ в предварително стабилизиран StabPen™ формат — ≥99% HPLC чистота, Certificate of Analysis за всяка партида, доставка в студена верига. Готов за незабавна изследователска употреба без реконституция.

Виж продукта

Отказ от отговорност: Тази статия е предназначена единствено за образователни и научни цели. Описаните съединения са изследователски пептиди, предназначени само за in vitro употреба от квалифицирани специалисти. Не са одобрени за употреба от хора. Swisskom не прави терапевтични или медицински твърдения.

 

Назад към блога